專利名稱:一類苯并二氫吡喃類化合物及其在抗hiv病毒中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一類苯并二氫吡喃類化合物及其在抗HIV病毒中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
艾滋病,即獲得性免疫缺陷綜合癥(Acquired Immunodeficiency Syndrome, AIDS),是由人類免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus,HIV)引起的致死性傳染病?;仡欉^去近30年,艾滋病的流行已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過了人們的擔(dān)心和估計(jì)。全球每天有7 000多人感染艾滋病病毒,到2010年底,全球共有3400萬名艾滋病感染者(www.unaids, org)。2010年,180萬人死于艾滋病引起的相關(guān)疾病。多年來,國際社會為防治艾滋病作出了積極努力,防治工作有所進(jìn)展,但艾滋病在全球范圍內(nèi)的傳播仍未得到有效控制。隨著艾滋病的迅速蔓延,艾滋病防治已成為全球關(guān)注的重要公共衛(wèi)生社會熱點(diǎn)問題??拱滩∷幬锏难芯恳恢笔撬幬镅芯款I(lǐng)域的重要課題,目前已經(jīng)有20多個(gè)化學(xué)藥物應(yīng)用于臨床,HARRT療法(兩個(gè)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和一個(gè)蛋白酶抑制劑組成的復(fù)方制劑),對于延長病人壽命發(fā)揮了積極作用。但是,藥物的毒性,特別是病毒耐藥性的出現(xiàn),給藥物研究提出了新的課題。作用于HIV新靶點(diǎn)(gp41,整合酶,gp24等)的藥物的研究,一直是國際上科學(xué)家和制藥公司的研究重點(diǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明公開了一種苯 并二氫吡喃類化合物,該類化合物具有如下結(jié)構(gòu)通式(I):
權(quán)利要求
1.苯并二氫吡喃類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療或預(yù)防HIV感染的藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求所述的應(yīng)用,其特征在于,所述苯并二氫吡喃類化合物如結(jié)構(gòu)通式(I)或者結(jié)構(gòu)通式(II)所示; 結(jié)構(gòu)通式(I):
3.如權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用,其特征在于,所述苯并二氫吡喃類化合物為:2-(3,4- 二羥基苯基)-3,4- 二氫-2H-1-苯并吡喃_3,5,7-三羥基,結(jié)構(gòu)式為
4.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用,其特征在于,所述通式結(jié)構(gòu)(I)的化合物通過特異性結(jié)合HIV病毒Vpu蛋白來拮抗HIV病毒;所述通式結(jié)構(gòu)(II)的化合物通過特異性結(jié)合HIV病毒整合酶來拮抗HIV病毒。
5.如權(quán)利要求1-5任其一所述的應(yīng)用,其特征在于,所述HIV感染的對象是人或動物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類苯并二氫吡喃類化合物,該化合物具有明顯的抗HIV病毒的功能。該化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽通過與HIV病毒Vpu蛋白或者整合酶來拮抗HIV病毒。該化合物毒副作用小,治療效果佳,必將具有較佳的市場前景。
文檔編號C07D311/62GK103193752SQ20131011627
公開日2013年7月10日 申請日期2013年4月3日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月3日
發(fā)明者李澤琳, 黃劍, 何淼, 馬洪濤, 王小利, 劉偉, 李夢媛 申請人:北京工業(yè)大學(xué), 李澤琳