專利名稱：心血管藥物用木質(zhì)素類活性物質(zhì)的納米顆粒的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)療醫(yī)藥工業(yè)，尤其涉及一種用于治療心血管疾病的木質(zhì)素類 藥物的活性物質(zhì)的顆粒的制備方法。
背景技術(shù)：
心血管系統(tǒng)疾病是近年來世界范圍的多發(fā)病，嚴(yán)重危及人類健康。在世界 各地疾病的發(fā)病率和死亡率的統(tǒng)計中，心臟病和腦血管疾病合在一起，占第一 位。有關(guān)治療心腦血管的化學(xué)合成藥物很多，但是從植物提取的藥物不多，丹 參和銀杏的提取液是應(yīng)用最多的之一。資料表明，木質(zhì)素具有預(yù)防癌癥、非癌 癥、激素依賴疾病和心臟血管疾病的用途，國外對木質(zhì)素在醫(yī)藥方面的研究較 為活躍，如US Patent Application 20040048804。 US Patent Application 20020061854敘述了通過給予羥基烏臺樹脂酚(hydroxymatairesinol)對人的 癌癥、某些非癌癥，激素依賴疾病和心血管疾病的預(yù)防方法，同時涉及一個增 加人血清中的腸內(nèi)脂(enterolactone )或另一種羥基烏臺樹脂酚 (hydroxymatairesinol)的代謝物(metabolite)水平的方法。其中該發(fā)明中 用的代謝物羥基烏臺樹脂酚(hydroxymatairesinol)可以是松羥基烏臺樹脂酚 果類木材/結(jié)球果的木材的主要的木質(zhì)素，其從大塊的碎片(含樹枝，虬枝和樹 節(jié))的壓縮木材中分離得到。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種心血管藥物用木質(zhì)素類活性物質(zhì)的納米顆粒的制備方法， 其目的在于簡化制備工藝，降低成本，并且制備出運(yùn)輸、保存方便、易口服的 溶解度好的的心血管藥物用木質(zhì)素類活性物質(zhì)的納米顆粒。
為實現(xiàn)發(fā)明目的，釆用如下技術(shù)方案
一種心血管藥物用木質(zhì)素類活性物質(zhì)的納米顆粒的制備方法，其特征在于 步驟如下
(1) 以樺木、椴木、柞木等闊葉樹為原料，去皮后碎化成片狀或粒狀，在堿性 環(huán)境中用水蒸汽進(jìn)行連續(xù)萃取12小時內(nèi)，至PH14結(jié)束，根據(jù)不同時間內(nèi) ra的變化相應(yīng)萃取不同餾份；
(2) 將上述步驟(1)制備的各餾份溶液在多糖酶存在下，用膜電解法強(qiáng)制氧 化降解，氧化降解液由PH14降解至ra3;將降解液經(jīng)過納濾法分離，得到 分子量為1000-4000的降解液；
(3) 將上述步驟(2)制備得到的ra值為3的分子量為1000-4000的降解液，用C02超臨界萃取，即將上述降解液通過一個狹窄的噴嘴快速加到一個裝有 超臨界流體C02的沉淀器中，超臨界流體C02將降解液全部提取，使超臨界流 體中C02不溶固體沉淀得到顆粒，顆粒的大小為100-1000納米。 上述技術(shù)方案的有益之處在于只有三個步驟，工藝簡單，設(shè)備成本低，
并且制成納米顆粒后，運(yùn)輸保存方便，溶解度好。
具體實施例方式
以下為本發(fā)明實施例
(1) 以樺木、椴木、柞木等闊葉樹為原料，去皮后碎化成片狀或粒狀，在堿性 環(huán)境(如加入氫氧化鈉、碳酸鈉等的水蒸氣環(huán)境)中用水蒸汽進(jìn)行連續(xù)萃
取約12小時內(nèi)，至PH14結(jié)束，即根據(jù)不同的PH值，收取對應(yīng)的不同餾 分；
(2) 將上述步驟(1)制備的各餾份溶液在多糖酶存在下，用膜電解法強(qiáng)制氧
化降解，氧化降解液由rai4降解至ra3;將降解液經(jīng)過納濾法分離，得到
分子量為1000-4000的降解液；
(3) 將上述步驟(2)制備得到的PH值為3的分子量為1000-4000的降解液， 用C02超臨界萃取，即將上述降解液通過一個狹窄的噴嘴快速加到一個裝 有超臨界流體C02的沉淀器中，超臨界流體C02將降解液全部提取，使超臨 界流體中C02不溶固體沉淀得到顆粒，顆粒的大小為100-1000納米。 上述納米顆粒物質(zhì)，溶解于鉀鹽、鈉鹽、銨鹽等無機(jī)鹽中，溶解度為1-10%，
上述納米顆粒物質(zhì)可以作為治療心血管疾病的藥物的活性成分。
權(quán)利要求
1、一種心血管藥物用木質(zhì)素類活性物質(zhì)的納米顆粒的制備方法，其特征在于步驟如下(1)以樺木、椴木、柞木等闊葉樹為原料，去皮后碎化成片狀或粒狀，在堿性環(huán)境中用水蒸汽進(jìn)行連續(xù)萃取12小時內(nèi)，至PH14結(jié)束，根據(jù)不同時間內(nèi)PH的變化相應(yīng)萃取不同餾份；(2)將上述步驟(1)制備的各餾份溶液在多糖酶存在下，用膜電解法強(qiáng)制氧化降解，氧化降解液由PH14降解至PH3；將降解液經(jīng)過納濾法分離，得到分子量為1000-4000的降解液；(3)將上述步驟(2)制備得到的PH值為3的分子量為1000-4000的降解液，用CO2超臨界萃取，即將上述降解液通過一個狹窄的噴嘴快速加到一個裝有超臨界流體CO2的沉淀器中，超臨界流體CO2將降解液全部提取，使超臨界流體中CO2不溶固體沉淀得到顆粒，顆粒的大小為100-1000納米。
全文摘要
本發(fā)明提供一種心血管藥物用木質(zhì)素類活性物質(zhì)的納米顆粒的制備方法，其以樺木、椴木、柞木等闊葉樹為原料，去皮后碎化成片狀或粒狀，在堿性環(huán)境中連續(xù)萃取12小時內(nèi)，再用膜電解法強(qiáng)制氧化降解，氧化降解液由PH14降解至PH3；將降解液經(jīng)過納濾法分離，使超臨界流體中CO₂不溶固體沉淀得到顆粒，顆粒的大小為100-1000納米。上述技術(shù)方案的有益之處在于制備工藝簡單，成本低，并且能制備出運(yùn)輸、保存方便、易口服的溶解度好的的心血管藥物用木質(zhì)素類活性物質(zhì)的納米顆粒。
文檔編號A61P9/00GK101284028SQ20071003929
公開日2008年10月15日 申請日期2007年4月10日 優(yōu)先權(quán)日2007年4月10日
發(fā)明者靜 張, 治 李, 楊向民, 章衛(wèi)東 申請人:治 李